酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用

张淑蓉,李雷雷,文军,梁国娟

doi:10.13718/j.cnki.xsxb.2015.02.015

西南师范大学学报(自然科学版)

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酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用

张淑蓉,李雷雷,文军,梁国娟. 酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用[J]. 西南师范大学学报(自然科学版), 2015, 40(2). doi: 10.13718/j.cnki.xsxb.2015.02.015

引用本文:

张淑蓉,李雷雷,文军,梁国娟. 酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用[J]. 西南师范大学学报(自然科学版), 2015, 40(2). doi: 10.13718/j.cnki.xsxb.2015.02.015

ZHANG Shu-rong,LI Lei-lei,WEN Jun,LIANG Guo-juan. On Application of Ketoreductase in Production of Rosuvastatin[J]. Journal of Southwest China Normal University(Natural Science Edition), 2015, 40(2). doi: 10.13718/j.cnki.xsxb.2015.02.015

Citation:

ZHANG Shu-rong,LI Lei-lei,WEN Jun,LIANG Guo-juan. On Application of Ketoreductase in Production of Rosuvastatin[J]. Journal of Southwest China Normal University(Natural Science Edition), 2015, 40(2). doi: 10.13718/j.cnki.xsxb.2015.02.015

酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用

张淑蓉,李雷雷,文军,梁国娟

重庆医科大学药学院药物化学教研室,重庆,400016 重庆医科大学第一临床学院,重庆,400016 尚科生物医药有限公司,上海,201319

On Application of Ketoreductase in Production of Rosuvastatin

ZHANG Shu-rong,LI Lei-lei,WEN Jun,LIANG Guo-juan

摘要: 将酮还原酶应用于降血脂药罗苏伐他汀的制备．通过高通量筛选，酮还原酶KRED‐4可催化罗苏伐他汀乙酯的制备反应．经过反应条件的初步优化后，确定了该酶催化反应的最适温度为25～35℃、最适p H值为6.0、初始底物浓度1g／L和酶浓度2g／L．在最优条件下，可将底物1完全转化为产物2罗苏伐他汀乙酯，产物的构型完全正确，且de＞99.9％，为建立罗苏伐他汀制备的绿色工艺提供了新的思路．
- 罗苏伐他汀 /
- 酮还原酶 /
- 高通量筛选 /
- 绿色工艺
Abstract: Ketoreductasehas been used in a synthesis of the lipid‐lowering agent Rosuvastatin .By high‐throughput screening ,KRED‐4has beenpicked up to prepare Rosuvastatin ethyl ester .After a preliminary optimization ,the enzymatic reactiontemperature 25℃ ~35℃ ,pH6 .0 ,initial substrate concentration1g/L and enzyme concentration 2g/Lhave been determined .In optimal conditions ,the substrate can be com‐pletely transformed into the product of Rosuvastatin ethyl ester .The configuration of the product is entire‐ly correct ,and the de>99 .9% ,providinga new idea for the green technology of Rosuvastatin prepared .
- Rosuvastatin，Ketoreductase，high-throughput screening，green technology /

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酮还原酶在罗苏伐他汀制备中的应用

张淑蓉,李雷雷,文军,梁国娟

重庆医科大学药学院药物化学教研室,重庆,400016 重庆医科大学第一临床学院,重庆,400016 尚科生物医药有限公司,上海,201319

关键词:

摘要: 将酮还原酶应用于降血脂药罗苏伐他汀的制备．通过高通量筛选，酮还原酶KRED‐4可催化罗苏伐他汀乙酯的制备反应．经过反应条件的初步优化后，确定了该酶催化反应的最适温度为25～35℃、最适p H值为6.0、初始底物浓度1g／L和酶浓度2g／L．在最优条件下，可将底物1完全转化为产物2罗苏伐他汀乙酯，产物的构型完全正确，且de＞99.9％，为建立罗苏伐他汀制备的绿色工艺提供了新的思路．