重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究

薛正楷,魏泓

西南师范大学学报(自然科学版)

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重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究

薛正楷,魏泓. 重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究[J]. 西南师范大学学报(自然科学版), 2014, 39(4): 105-112.

引用本文:

薛正楷,魏泓. 重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究[J]. 西南师范大学学报(自然科学版), 2014, 39(4): 105-112.

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重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究

薛正楷,魏泓

1. 泸州职业技术学院生物与医学工程研究所,四川泸州646005;2. 第三军医大学实验动物中心,重庆400038

摘要: 目的:利用已建立的巴马小型猪细胞色素P4503A22和P4503A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体,分析比较二者的药物代谢动力学特征.方法:以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将探针药物与重组P4503A4,P4503A22细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A22的硝苯地平、睾酮的代谢活性均低于P4503A4(p<0.05);酮康唑对P4503A4和P4503A22的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,但酮康唑对P4503A4的抑制活性强于P4503A22(p<0.05).结论:无论是代谢底物或抑制底物活性,重组P4503A22细胞微粒体活性均低于重组P4503A4细胞微粒体活性.
- 重组细胞 /
- 微粒体 /
- 细胞色素P4503A4 /
- 细胞色素P4503A22 /
- 药物代谢

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重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究

薛正楷,魏泓

1. 泸州职业技术学院生物与医学工程研究所,四川泸州646005;2. 第三军医大学实验动物中心,重庆400038

关键词:

摘要: 目的:利用已建立的巴马小型猪细胞色素P4503A22和P4503A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体,分析比较二者的药物代谢动力学特征.方法:以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将探针药物与重组P4503A4,P4503A22细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A22的硝苯地平、睾酮的代谢活性均低于P4503A4(p<0.05);酮康唑对P4503A4和P4503A22的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,但酮康唑对P4503A4的抑制活性强于P4503A22(p<0.05).结论:无论是代谢底物或抑制底物活性,重组P4503A22细胞微粒体活性均低于重组P4503A4细胞微粒体活性.